2023年8月15日，Plant Biotechnology Journal（一区TOP，IF=13.8）以Research Article形式在线发表了武汉大学药学院、中南医院药学研究院鲁丽/张郑宇课题组最新研究成果，论文题目为“Functional characterization and structural basis of a reversible glycosyltransferase involves in plant chemical defense”，该研究从药用植物射干中鉴定了一个参与植物化学防御的双向糖基转移酶，并解析了其与底物的复合体晶体结构和催化机理，为植物化学防御和新型生物农药的开发提供了见解。

植物天然产物是植物抵御病原菌以及食草动物动物的天然手段。研究和开发植物来源天然产物，将为植物保护和绿色农业领域开辟新途径。该研究对药用植物射干的代谢产物鸢尾黄素和射干苷进行了活性检测，发现鸢尾黄素对多种植物病原菌有良好的抑制活性，射干苷对于农业害虫草地贪夜蛾幼虫表现出显著的拒食活性。通过全长转录组测序和基因筛选，鉴定了一个双向反应的糖基转移酶Bc7OUGT，能够介导鸢尾黄素和射干苷的相互转化。

图1. 鸢尾黄素和射干苷的抗病虫活性检测

该研究通过对Bc7OUGT进行表达纯化与结晶，结构解析，发现该酶底物结合口袋非常独特，富含芳香型氨基酸，对于识别其底物起到了关键作用。该研究结合氨基酸突变实验，提出了Bc7OUGT的可能催化机理。作为双向糖基转移酶，Bc7OUGT还可以将射干苷的糖基转移到酪醇上生成高附加值天然产物红景天苷，为代谢工程在微生物工厂中生产有药理活性的糖苷类化合物提供了全新思路，扩充了绿色合成生物学酶元件储备。这些研究结果有望为植物代谢工程和天然产物生物合成提供基础，并为植物保护和农业领域的应用开辟新的途径。

图2. 糖基转移酶Bc7OUGT的晶体结构与催化机理

武汉大学药学院、中南医院药学研究院为第一单位，2021级博士研究生程炜佳，2021级硕士研究生方雪婷，关之枫为共同第一作者，鲁丽研究员和张郑宇研究员为论文的共同通讯作者。武汉大学生命科学学院杂交水稻国家重点实验室储昭辉教授，华中农业大学植物科学技术学院马伟华副教授对本研究给予了指导和支持。鲁丽课题组从事植物基因资源挖掘和天然产物生物合成途径解析，致力于利用植物合成生物学培育高营养价值、抗病虫害、绿色环保作物品种。该研究得到国家重点研发计划、国家自然科学基金的资助。

原文链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/pbi.14157